ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И СХЕМЫ ПРИЕМА ПРЕПАРАТА ЛОНГИДАЗА ®
Регистрационный номер: LSR-002940/07 Торговое название: Longidase® International Общее название: бовиолуронидаза азоксимелам Химическое название: 1,4-этиленпиперазин N-оксид и 1,4-этиленпиперазин (N-карбоксиметил)-бромид Сополимеры, содержащие Конъюгат гиалуронидазы лекарственная форма: суппозитории вагинальные и ректальные
Активное вещество: бобгуялуронидаза азоксимер (Лонгидаза®) — 3000 ME Вспомогательное вещество: масло какао — составляет 1,3 г массы суппозитория Описание: суппозиторий торпедообразной формы, бледно-желтого цвета со слабым ароматом масла какао. Возможно окрашивание. Фармакотерапевтическая группа: ферментное средство Код АТХ: V03AX
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Лонгидаза ® обладает гиалуронидазной (ферментной) активностью длительного действия, хелатирующими, антиоксидантными, иммуномодулирующими и умеренно выраженными противовоспалительными свойствами.
Длительная активность фермента достигается путем ковалентного присоединения фермента к физиологически активному макромолекулярному носителю (азоксимеры). Лонгидаза ® проявляет антифибротические свойства, облегчает острое воспаление, модулирует синтез медиаторов воспаления (интерлейкин-1 и фактор некроза опухоли-альфа) (увеличивается или уменьшается в зависимости от исходного уровня) и усиливает гуморальные иммунные реакции и устойчивость к инфекции.
Мощные антифибротические свойства Longidase ® обеспечиваются за счет связывания гиалуронидазы с носителем. Это значительно повышает денатурирующий эффект и устойчивость фермента к ингибиторам. Ферментативная активность Longidase ® сохраняется даже после нагревания при 37°C в течение 20 дней. В отличие от этого, природные гиалуронидазы теряют свою активность в течение одного дня в тех же условиях. Longidase ® одновременно топически представляет фермент гиалуронидазу с носителем, который может связывать ингибиторы ферментов и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди и гепарина), высвобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса. Longidase ®, благодаря своим специфическим свойствам, не только деполимеризует матрикс соединительной ткани с образованием фиброзной морфологии, но и ингибирует реакцию обратной регуляции, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическими субстратами гиалуронидазы яичек являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4 сульфат и хондроитин-6 сульфат), которые составляют основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (расщепления связей между C1 ацетилглюкозамин и C4 (глюкуроновой кислоты или индуроновой кислоты) гликозаминогликанов, изменяются их основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевого барьера, усиливается движение жидкости в межклеточных пространствах и повышается эластичность соединительной ткани. Это проявляется в уменьшении отечности тканей, уплощении рубцов, увеличении подвижности суставов, уменьшении усадок и предотвращении их образования, уменьшении спаечных процессов. Биохимические, иммунологические, гистологические и электронно-микроскопические исследования показали, что Лонгидаза® не повреждает нормальную соединительную ткань, но вызывает разрушение соединительной ткани с изменением состава и структуры в зонах фиброза.
Лонгидаза® не обладает мутагенным, эмбриотоксическим, тератогенным или канцерогенным действием.
Препарат хорошо переносится пациентами, местных и общих аллергических реакций не наблюдалось.
Применение препарата Лонгидаза® в терапевтических дозах во время или после хирургического лечения не ухудшает течение послеоперационного периода или прогрессирование инфекции — восстановление костной ткани не замедляется.
Фармакокинетика.
Экспериментальные фармакокинетические исследования показали, что ректальное введение препарата Лонгидаза® характеризуется быстрым распределением в организме, адекватным всасыванием в системное кровообращение и максимальной концентрацией в крови через 1 час.
Период полураспада составляет приблизительно 0,5 часа, а период полувыведения — 42-84 часа. Выводится в основном через почки.
Препарат проникает во все органы и ткани, включая гематоэнцефалический барьер и гематоглазничный барьер. Наблюдается отсутствие накопления в тканях.
Биодоступность препарата Лонгидаза® при ректальном введении высокая, около 90%.
Ключи.
В качестве монотерапии и в составе комплексного лечения заболеваний с гиперплазией соединительной ткани, в том числе воспалительных процессов, взрослым и подросткам старше 12 лет:.
- Урология: хронический простатит, интерстициальный цистит, стриктура уретры и мочеточников, болезнь Пейрони, ранние стадии доброкачественной гиперплазии предстательной железы, профилактика образования рубцов и стриктур после операций на уретре, мочевом пузыре и мочеточниках
- Гинекология: тазовые спайки при хронических воспалительных заболеваниях внутренних половых органов (профилактика и лечение), гинекологические операции, включая аборт, операции на органах малого таза — аффинитет эндометрия, бесплодие со стороны маточных труб и брюшины, хронический эндометриоз
- Дерматофлебология: локализованная склеродермия, профилактика фиброзных осложнений инфекций, передающихся половым путем,.
- Интраоперационно: профилактика и лечение спаек после абдоминальной хирургии — длительно незаживающие раны,.
- Пульмонология и патология: фиброз легких, дефицит железа, туберкулез (губчатый фиброз, инвазивный, туберкулезный), интерстициальная пневмония, фиброзный альвеолит, плеврит
- Для повышения биодоступности антибиотикотерапии в урологии, гинекологии, дерматологии, хирургии и респираторной медицине.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к препаратам на основе гиалуронидазы
- Легочное кровотечение и кровохарканье
- Свежее кровоизлияние в стекловидное тело
- Злокачественные опухоли
- Острая почечная недостаточность
- До 12 лет (клинические исследования не проводились)
- Беременность и лактация
Осторожно.
С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью и легочным кровотечением в анамнезе.
Применение во время беременности и кормления грудью
Противопоказан при беременности и кормлении грудью (нет клинического опыта применения).
Препараты и их применение.
Лонгидаза® 3000 МЕ суппозиторий рекомендуется для ректального или вагинального применения в виде 10-20 инъекций один раз в день, на ночь.
Подросткам в возрасте от 12 до 18 лет суппозитории вводятся только ректально. Взрослые и подростки старше 12 лет из прямой кишки: 1 суппозиторий 1 раз в день, после очищения кишечника. Взрослые вагинально: 1 суппозиторий 1 раз в день (на ночь) Суппозиторий вводится во влагалище в положении лежа. Способ применения препарата подбирается в зависимости от тяжести, стадии и продолжительности заболевания. Лонгидаза® назначается через день или с интервалом в 2-3 дня.
